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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]特拉匹韦中间体的合成方法-CN201310277592.7有效
发明人：胡凡;王伸勇;邵长坤;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-07-04 - 公布日： 2013-10-09 - 主分类号： C07C237/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种特拉匹韦中间体的合成方法。-氧代己酸乙酯、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯和N-溴代丁二酰亚胺制得式Ⅰ化合物；将式Ⅰ化合物还原成式Ⅱ化合物；将式Ⅱ化合物上的氨基进行保护得式Ⅲ化合物；将式Ⅲ化合物与环丙胺缩合反应得特拉匹韦中间体Ⅳ；将特拉匹韦中间体Ⅳ在催化剂的作用下脱去氨基保护基得式Ⅴ化合物；或将特拉匹韦中间体Ⅳ加入酸脱去氨基保护基得特拉匹韦中间体Ⅵ；将特拉匹韦中间Ⅴ或Ⅵ还原、加酸成盐得特拉匹韦中间体Ⅶ。其中式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ化合物和特拉匹韦中间体Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅶ的结构式如下：
特拉匹韦中间体合成方法

[发明专利]一种特拉匹韦药物组合物及其制备方法-CN201410628827.7在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2014-11-11 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种特拉匹韦药物组合物，含有特拉匹韦、甘露醇、乳糖、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁，其特征在于特拉匹韦：甘露醇：乳糖的重量比为10:2:1；该特拉匹韦药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本
一种特拉匹韦药物组合及其制备方法

[发明专利]一种稳定的特拉匹韦胶囊药物组合物-CN201410634013.4在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2014-11-12 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： A61K38/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种稳定的特拉匹韦胶囊药物组合物，其特征在于制成1000粒的配方组成如下：特拉匹韦375-700g、微晶纤维素70-140g、微粉硅胶0.5-1g、交联羧甲基纤维素钠50-100g，10%预胶化淀粉溶液适量本发明还涉及特拉匹韦胶囊的制备方法。采用本发明所提供的处方和制备方法制备的特拉匹韦胶囊流动性好、溶出度好、装量差异小、生物利用度高、疗效好。
一种稳定特拉匹韦胶囊药物组合

[发明专利]特拉匹韦中间体及其制备方法-CN201310254217.0有效
发明人：张浩宇;袁哲东;杨玉雷;姚旻;张喜全;王善春 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2013-06-24 - 公布日： 2017-04-26 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明公开了特拉匹韦中间体及其制备方法。该特拉匹韦中间体为如1所示的化合物。特拉匹韦中间体化合物2的制备方法包括下述步骤有机溶剂中，在脱硫试剂的作用下，将化合物1进行脱硫反应，即可制得化合物2；其中，R1为C1‑C6直链或支链烷基，n为0、1或2，Z为氨基保护基。本发明的特拉匹韦中间体的制备方法简单易行。
特拉匹韦中间体及其制备方法

[发明专利]特拉匹韦给药方案-CN200980122075.4无效
发明人： M·G·比蒙特;S·R·赫蒂纽斯;G·R·皮基奥;R·波洛;R·S·考夫曼;B·S·阿迪维贾亚;V·加尔格 -专利权人：詹森药业有限公司;弗特克斯药品有限公司
申请日： 2009-06-10 - 公布日： 2011-06-01 - 主分类号： A61K31/497 文献下载
摘要：本发明涉及特拉匹韦联合peg-IFN和利巴韦林(RBV)的特定给药方案在HCV病人的治疗中的用途，其中治疗包括(a)导入阶段，其给予患者聚乙二醇化的干扰素和利巴韦林，和(b)治疗阶段，给予患者特拉匹韦，聚乙二醇化的干扰素和利巴韦林组合药物。
特拉匹韦药方

[发明专利]一种稳定的特拉匹韦化合物-CN201410628817.3在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2014-11-11 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及特拉匹韦化合物及其制备方法，本发明得到的特拉匹韦化合物，具有的优点：纯度高，稳定性好，在高湿度条件下吸湿增重也不明显。
一种稳定特拉匹韦化合物

[发明专利]氘代特拉匹韦及其用途-CN201711120908.6有效
发明人：胡志刚;许良志;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽诺全药业有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2020-07-21 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了氘代特拉匹韦，其具有如式(I)所示的结构：本发明的氘代特拉匹韦用作研究药物吸收的示踪剂。
氘代特拉匹韦及其用途

[发明专利]特拉匹韦的一种新晶型及其制备方法-CN201810753159.9在审
发明人：刘凤娟 -专利权人：刘凤娟
申请日： 2018-07-10 - 公布日： 2018-11-20 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种特拉匹韦的新晶型及其制备方法，本发明公开的特拉匹韦新晶型以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱在10.78、11.62、18.04、20.90、23.12、27.72本发明还公开了特拉匹韦新晶型的制备方法，该制备方法简单易操作，收率及纯度高，反应条件温和，适合大规模生产。
新晶型制备医药技术领域特征衍射峰反应条件射线粉末衍射角收率衍射图谱

[发明专利]特拉匹韦在制备MALT1抑制剂、抗MALT1依赖性肿瘤的药物中的应用及抗肿瘤药物-CN202210204723.8有效
发明人：罗秀菊;彭军;张议月;黎清;李琼玉 -专利权人：中南大学湘雅三医院
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K31/497 文献下载
摘要：本发明涉及特拉匹韦在制备MALT1抑制剂、抗MALT1依赖性肿瘤的药物中的应用及抗肿瘤药物。本发明人在离体细胞药物筛选过程中，偶然发现特拉匹韦具有抑制MALT1作用，而抑制MALT1具有抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤和MALT淋巴瘤作用，因此，特拉匹韦具有抗弥漫大B细胞淋巴瘤和MALT淋巴瘤作用，可扩大其适应症范围
特拉匹韦制备 malt1 抑制剂依赖性肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种氘代特拉匹韦的制备方法-CN201711120621.3有效
发明人：胡志刚;许良志;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 -专利权人：安徽诺全药业有限公司
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代特拉匹韦的制备方法，包括如下步骤：(1)将氘代化合物与特拉匹韦中间体经缩合反应，洗涤反应液，分液后得包含另一氘代化合物的有机相；(2)将四甲基哌啶氧化物和碳酸氢钠水溶液加入所述包含另一氘代化合物的有机相中，降温后缓慢滴加次氯酸钠水溶液，进行氧化反应，分液后洗涤有机相，减压浓缩后20～30℃下缓慢滴加乙酸乙酯析出固体，过滤后用乙酸乙酯洗涤滤饼，减压干燥得氘代特拉匹韦。本发明的优点在于：制备原料易得，制备步骤操作简便，路线设计合理，终产物氘代特拉匹韦得以保留起始原料上的氘原子。
一种氘代特拉匹韦制备方法

[发明专利]一种制备特拉匹韦的方法-CN201210363774.1有效
发明人：潘俊峰;刘建;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2012-09-26 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的制备特拉匹韦的方法，其包括以下步骤：1）以一种树脂作为载体，按照Fmoc固相合成方法顺序地偶联以下5种物质得到肽树脂：氨基酸Fmoc-P-OH：Fmoc-八氢环戊烯并[C]吡咯-1-羧酸，Fmoc-L-叔亮氨酸，Fmoc-2-环己基甘氨酸，和2-甲酸吡嗪；2）肽树脂与环丙胺溶液反应，得到特拉匹韦本发明制备特拉匹韦的方法操作简单、成本低且收率高。
一种制备特拉匹韦方法

[发明专利]特拉匹韦在制备治疗缺血/再灌注损伤的药物及细胞保护药物中的应用-CN202110943155.9有效
发明人：罗秀菊;彭军;张议月;李明睿 -专利权人：中南大学湘雅三医院
申请日： 2021-08-17 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： A61K31/497 文献下载
摘要：本发明涉及特拉匹韦在制备治疗缺血/再灌注损伤的药物及细胞保护药物中的应用。将特拉匹韦用于制备治疗缺血/再灌注损伤的药物，尤其是治疗心肌细胞和神经细胞损伤的药物，该药物尤其是对心、脑缺血/再灌注有良好的保护作用(心肌梗死、缺血性脑卒中)，能显著减轻心、脑缺血/再灌注损伤。
特拉匹韦制备治疗缺血灌注损伤药物细胞保护中的应用

[发明专利]一种制备特拉匹韦及其中间体的方法及所述中间体-CN201210364829.0有效
发明人：潘俊峰;陆永章;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2012-09-26 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的制备特拉匹韦的方法，其包括以下步骤：1）以一种树脂作为载体，按照Fmoc固相合成方法顺序地偶联以下5种物质得到肽树脂：-氨基酸Fmoc-P-OH：-Fmoc-八氢环戊烯并[C]吡咯-1-羧酸，-Fmoc-L-叔亮氨酸，-Fmoc-2-环己基甘氨酸，和-2-甲酸吡嗪；2）裂解肽树脂，得到脱保护肽；3）脱保护肽在液相条件下与环丙胺反应，得到特拉匹韦本发明制备特拉匹韦的方法操作简单、成本低且收率高。
一种制备特拉匹韦及其中间体方法

[发明专利]一种特拉匹韦中间体A晶型及其合成方法-CN201310455572.4有效
发明人：胡凡;王伸勇;李胜;王晓俊;胡隽恺 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2013-09-24 - 公布日： 2014-01-08 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明涉及一种特拉匹韦中间体(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)-甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸A晶型及其合成方法，属于药物合成技术领域。所述的特拉匹韦中间体A晶型：使用Cu-Ka辐射，以2θ角度表示X-射线粉末衍射在9.9±0.2有特征峰；其DSC扫描在100～130℃之间有吸热峰；其外观为白色晶体，熔点为109.9～119.2℃，水份含量本发明特拉匹韦中间体A晶型的外观好，水份含量少，温度和湿度稳定性好，纯度高；其合成方法操作简单，用时较短，工业化生产操作方便，质量可控，有利于节约能源。
一种特拉匹韦中间体及其合成方法

[发明专利]一种治疗丙肝药物的制备方法-CN201410553286.6有效
发明人：孙国栋;陈宗明;张德喜;陈永好 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2014-10-19 - 公布日： 2019-12-10 - 主分类号： C07K7/02 文献下载
摘要：本发明涉及治疗丙肝的药物特拉匹韦及其中间体的制备方法，属于制药技术领域。本发明的方法通过使用二氯异氰尿酸钠等为氧化剂，可以氧化制备得到特拉匹韦，异构体杂质低；通过使用2‑肟氰基乙酸乙酯等为活化剂，能够提高酰胺化反应的反应效率，获得高纯度的中间体和目标产物。
一种治疗丙肝药物制备方法

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